药明直播间
体内药理药效系列(十六):缺血性脑卒中动物模型——从小动物到大动物
缺血性脑卒中是一种世界性的脑血管疾病,其发病率和死亡率都很高,然而卒中药物研发的成功率却极低,主要是由于临床前动物药效研究结果转化到人体临床试验中的有效率低。近期,药明康德研发生物部体内药理部将传统的缺血性脑卒中药效模型从小动物拓展到大动物,并将一系列新的生物实验技术,包括影像学、在体电生理学及临床高度相关的行为学指标成功应用到药效评价环节,为未来发现更为有效的卒中治疗药物作出了开创性的探索。
苗头化合物系列(二十):新蛋白科学平台加速高难度靶点药物研发
基于靶点的药物发现模式已经成为现今创新药物研发的主流。如何生产可以作为靶标的重组蛋白,如何建立可靠的筛选及验证苗头化合物的方法以及如何呈现可视化的相互作用信息,这三个问题在药物的早期研发阶段始终发挥着至关重要的作用。药明康德生物学业务平台目前建立了全球化的蛋白质科学平台、生物物理检测平台和结构生物学平台,组成新蛋白科学平台(PBX),至今已服务百余家新药研发企业。那么,新蛋白科学平台(PBX)如何在药物筛选中高效地应用?
前沿分享
抗流感病毒新药研发的机遇与挑战
流感病毒对人类健康的危害性,以及对全球经济的影响不言而喻。抗病毒药物作为流感的主要医疗干预手段,拥有巨大的市场。而季节性流感病毒的每年周期性流行,令研发抗流感病毒新药的重要性尤为突显。药明康德生物学业务平台抗感染团队目前已建立了一体化的体内外药效评价平台。平台涵盖了针对不同类型的抗流感病毒药物的体内外药效评价、流感病毒疫苗免疫原性及攻毒保护活性评价,及临床试验样品分析的一体化服务。
明新Talk 
王奎锋博士:打破 “不可成药”魔咒,KRAS抑制剂下一步将走向何处?
2021年5月,安进公司开发的Sotorasib获得FDA批准上市,成为首个获批的KRAS抑制剂。经过近四十年的苦苦探索,KRAS终于打破了“不可成药”的魔咒,KRAS靶点药物迎来爆发期。近日,我们特别采访了勤浩医药创始人&CEO王奎锋博士,请他与大家分享KRAS抑制剂开发难点以及未来的方向。
OncoWuXi
FcRn结合能力检测服务
新生儿Fc受体(The neonatal Fc receptor, FcRn)是一种膜蛋白,其结构与主要组织相容性复合物I类分子(MHC-I)相似,由于抗体药物的Fc端能够与FcRn相互作用,体外评估抗体类药物与FcRn的结合水平有助于预测药物在体内的半衰期。因此,药明康德肿瘤和免疫部开发了基于表面等离子共振技术(Surface Plasmon Resonance, SPR)和NanoBiT蛋白互补技术的实验方法,可在体外检测受试物与FcRn之间的结合能力。
QM小课堂
第二十九章 2,4-二氯嘧啶易变的亲核取代选择性的进阶分析
嘧啶环由于其独特的化学特性而广泛的存在于药物分子中。对于药物化学家来说,以取代的2,4-二氯嘧啶为起始原料,通过芳香亲核取代反应(SNAr)引入嘧啶环是常用的合成策略。而在此过程中我们经常会遇到2 vs 4位氯的选择性取代问题。通常情况下,根据我们的认知,4位的氯要比2位的氯更活泼,更容易被亲核试剂进攻。但在实际的合成工作中,我们也经常会遇到例外,即2位的氯会优先被取代的情况。这里我们通过QM对文献中2,4-二氯嘧啶取代选择性的实例进行了深层次的计算分析,从而找出对应的规律,来指导我们对2,4-二氯嘧啶类化合物取代反应选择性的判断。